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α4β2 nAChRs

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52

抑制剂 & 激动剂

1

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5

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4

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10063

    TC-1734; ACD3480

    nAChR Neurological Disease
    Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki= 11 nM。
    Ispronicline
  • HY-138879A

    nAChR Neurological Disease
    (Rac)-CP-601927 hydrochloride 是 CP-601927 的外消旋物。CP-601927 是一种 nAChR 激动剂,对 α4β2 和 α3β4 nAChR 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 102 nM。
    (Rac)-CP-601927 hydrochloride
  • HY-110131

    nAChR Neurological Disease
    A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
    A 85380 hydrochloride
  • HY-107686

    5-I A-85380 dihydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
    5-Iodo-A-85380 dihydrochloride
  • HY-107680

    3-Pyr-Cyt

    nAChR Neurological Disease
    3-Pyr-Cytisine (3-pyr-Cyt) 是一种金雀花碱衍生物。3-Pyr-Cytisine 是一种非常弱的 α4β2 nAChR 部分激动剂,可用于抗抑郁的研究。
    3-Pyr-Cytisine
  • HY-110160

    ABT-089 dihydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,与 [3H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
    Pozanicline dihydrochloride
  • HY-115764

    nAChR Neurological Disease
    nAChR agonist 2 (compound 8) 是一种选择性的 α4β2 nAChR (烟碱乙酰胆碱受体) 激动剂 (Kd=26 nM)。
    nAChR agonist 2
  • HY-10019

    CP 526555

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline
  • HY-10020

    CP 526555 hydrochloride

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    盐酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Hydrochloride
  • HY-10021

    CP 526555-18

    nAChR ERK p38 MAPK Others Neurological Disease
    酒石酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Tartrate
  • HY-10019A

    CP 526555 dihydrochloride

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    伐尼克兰二盐酸盐 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline dihydrochloride
  • HY-107673

    nAChR Neurological Disease
    RJR-2429 (dihydrochloride) 是 α4β2 和 α7 nAChR 激动剂。
    RJR-2429 dihydrochloride
  • HY-14564A
    GTS-21 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    DMXB-A; DMBX-anabaseine

    nAChR 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
    GTS-21 dihydrochloride
  • HY-107675

    Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
    Desformylflustrabromine hydrochloride
  • HY-108069

    Potassium Channel nAChR Neurological Disease
    Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。
    Iptakalim hydrochloride
  • HY-P5147

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
    α-Conotoxin GID
  • HY-103066

    nAChR Neurological Disease
    Br-PBTC 是一种有效的,2/4 亚型选择性的 nAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)的正变构调节剂,其 α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2α4 和 (α4β2)2β2 EC50 范围为 0.1~0.6 μM。Br-PBTC 从 α 亚基的 c 尾起作用。
    Br-PBTC
  • HY-10019S1

    CP 526555-15N,13C,d2

    nAChR Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰-15N,13C,d2 Varenicline-15N,13C,d215N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline-15N,13C,d2
  • HY-138953

    nAChR Neurological Disease
    Epiboxidine 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChRKi 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
    Epiboxidine
  • HY-138953A

    nAChR Neurological Disease
    Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChRKi 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
    Epiboxidine hydrochloride
  • HY-N0175
    Cytisinicline
    1 篇文献验证

    Cytisine; Sophorine; Baptitoxine

    nAChR Metabolic Disease Cancer
    金雀花碱 Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
    Cytisinicline
  • HY-137231A

    nAChR Neurological Disease
    (S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
    (S)-UFR2709
  • HY-137231B

    nAChR Neurological Disease
    (S)-UFR2709 (hydrochloride) 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对 α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
    (S)-UFR2709 hydrochloride
  • HY-107684

    3-Br-cytisine

    nAChR Neurological Disease
    3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
    3-Bromocytisine
  • HY-115766

    nAChR Neurological Disease
    假木贼碱 Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs,优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。
    Anabaseine
  • HY-12152

    NSC 216666

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PNU-120596 (NSC 216666) 是一种有效的选择性 α7 nAChR 阳性变构调节剂,EC50 为 216 nM。PNU-120596 对 α4β2,α3β4 和 α9α10 nAChRs 无活性。PNU-120596 可用于精神病和神经疾病的研究。
    PNU-120596
  • HY-10019AS1

    Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    伐尼克兰盐酸盐-d4 Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
    Varenicline-d4 hydrochloride
  • HY-107688A

    nAChR Neurological Disease
    UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂,是 α3β2 亚型的全激动剂,α4β2* 亚型的部分激动剂,其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
    UB-165 fumarate
  • HY-107688

    nAChR Neurological Disease
    UB-165 是 nAChR 的激动剂,是 α3β2 亚型的全激动剂,α4β2* 亚型的部分激动剂,其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
    UB-165
  • HY-131001

    nAChR Neurological Disease
    DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A),对 nAChRα4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布,并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
    DPNB-ABT594
  • HY-110121

    nAChR Neurological Disease
    NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂,对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
    NS3861 fumarate
  • HY-110121A

    nAChR Neurological Disease
    NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂,对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
    NS3861
  • HY-138879

    nAChR Neurological Disease
    CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。
    CP-601927
  • HY-107670

    DHβE hydrobromide

    nAChR Neurological Disease
    Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
    Dihydro-β-erythroidine hydrobromide
  • HY-136207

    nAChR Neurological Disease
    TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。
    TC-2559 difumarate
  • HY-N10132

    nAChR Infection Neurological Disease
    Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
    Microgrewiapine A
  • HY-B0379A

    nAChR Neurological Disease
    盐酸阿地芬宁 Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 α1α3β4α4β2α4β4IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
    Adiphenine hydrochloride
  • HY-126047B

    NF-κB Amyloid-β nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (R)-(+)-新烟草碱 (R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β () 的产生。Anatabine 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
    (R)-(+)-Anatabine
  • HY-10019S

    CP 526555-d4

    Isotope-Labeled Compounds nAChR Neurological Disease
    伐尼克兰-d4 Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
    Varenicline-d4
  • HY-14565

    ABT-089

    nAChR Neurological Disease
    Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
    Pozanicline
  • HY-A0009
    Galanthamine hydrobromide
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    Galantamine hydrobromide

    Cholinesterase (ChE) nAChR Neurological Disease
    氢溴酸加兰他敏 Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3β4、α4β2、α6β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
    Galanthamine hydrobromide
  • HY-19918A

    NF-κB Amyloid-β nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    柠檬酸新烟草碱 Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β () 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
    Anatabine dicitrate
  • HY-105670

    nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
    PHA-543613
  • HY-105670B

    nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
    PHA-543613 dihydrochloride
  • HY-105670A

    nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4α1β1γδα4β25-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
    PHA-543613 hydrochloride
  • HY-135483A

    nAChR Neurological Disease
    AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
    AR-R17779 hydrochloride
  • HY-A0009S

    Galantamine-d3 hydrobromide

    Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) nAChR Neurological Disease
    氢溴酸加兰他敏-d3 Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3β4、α4β2、α6β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究
    Galanthamine-d3 hydrobromide
  • HY-A0009R

    Galantamine hydrobromide (Standard)

    nAChR Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    氢溴酸加兰他敏 (标准品) Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 μM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3β4、α4β2、α6β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
    Galanthamine hydrobromide (Standard)
  • HY-138879B

    (1S,5R)-CP-601927

    nAChR Neurological Disease
    CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
    CP-601932
  • HY-14316A

    Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
    Tebanicline dihydrochloride

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